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Liposome – gut verpackt kommt besser an

Von Lena Voelz | 07. September 2021

Wenn wir ein Vitamin, Spurenelement oder auch einen Pflanzenstoff in Form von Kapseln, Pulver oder auch flüssig zu uns nehmen, dann wollen wir auch, dass es da ankommt, wo es hin soll: das heißt letztlich in unsere Zellen.

Dafür müssen alle, egal ob Vitamin oder Phytoextrakt, die Angriffe der Magensäure und weiterer Verdauungssäfte überstehen und dann auch noch von der Darmschleimhaut aufgenommen werden, erst dann können sie in den Blutkreislauf und zu unseren Zellen gelangen. Kein einfacher Weg und hier liegt auch oft der Knackpunkt, denn nicht alle Stoffe werden so einfach an den Türstehern der Darmwand vorbeigelassen. Oder sie werden bereits auf dem Weg dorthin durch die Magensäure größtenteils zerstört. Vitamin C, Eisen oder auch Kurkuma zum Beispiel sind solche Kandidaten. Beim Passieren des Magen-Darm-Trakts gehen sie uns zum größten Teil verloren und damit auch ihr potenzieller Nutzen.

Weihrauch

Nehmen wir als Beispiel Curcumin. Das Farbpigment aus der Kurkuma-Knolle ist schon lange in der ayurvedischen Medizin als Heilpflanze bekannt und auch anerkannt. Ihm werden viele gesundheitsfördernde Wirkungen nachgesagt, mit denen sich auch die Forschung bereits ausgiebig beschäftigt hat. In vielen in-vitro Studien konnte die Wirksamkeit von Kurkuma tatsächlich auch bestätigt werden, dagegen konnten die Forscher praktisch keine Wirkung in-vivo nachweisen. Was bedeutet das nun? In der Naturwissenschaft bezieht sich in-vitro auf Experimente, die in einer kontrollierten künstlichen Umgebung außerhalb eines lebenden Organismus durchgeführt werden, wie im Reagenzglas oder einer Petrischale. Das heißt, theoretisch ist die Wirkung von Kurkuma nachgewiesen. In-vivo, also im Lebenden, allerdings nicht. Das zeigt zum einen, dass der Mensch in seiner Komplexität nicht in eine Petrischale passt. Aber auch, dass man nicht so schnell aufgeben sollte. Denn dank weiterer Forschung weiß man heute, dass Curcumin nur zu etwa 2 % von unserem Darm aufgenommen wird, der Rest wird ungenutzt ausgeschieden. Dies könnte unter anderem erklären, warum sich in den in-vivo Studien praktisch keine Wirkung nachweisen ließ. Um die Bioverfügbarkeit von Kurkuma, also die Aufnahme im Darm, zu erhöhen, wurde auch in diesem Gebiet einige Forschungsarbeit geleistet. Eine Möglichkeit, die Aufnahme zu erhöhen, ist die Zugabe von Piperin. Allerdings ist das eher eine Notlösung, da Piperin die Leber belastet, die Darmschleimhaut reizt und die Bioverfügbarkeit nicht in großen Maßen erhöht. Eleganter ist es, sich einer für die Nahrungsergänzungsmittelindustrie neuartige Methode zu bedienen, die eigentlich gar nicht neu ist: Der liposomalen Absorptionstechnologie, auch liposomale Formulierung genannt. Diese Technologie ist bereits seit 25 Jahren in der Medizin und Pharmaindustrie bekannt, ihr Einsatz im Bereich der Nahrungsergänzungsmittel ist jedoch noch recht neu.

Kleine „Fett-Kügelchen“ als Wirkstoff-Taxis

Die bahnbrechende Beobachtung der Liposome geht auf Alec Bangham zurück. Er stellte bereits im Jahr 1964 fest, dass sich Phospholipide unter bestimmten Voraussetzungen zu einer geschlossenen zweischichtigen kugelförmigen Struktur zusammenlagern können, die Liposom genannt wird. Diese Entdeckung war für den medizinischen Bereich besonders deshalb interessant, da die Liposome als Wirkstoffträger verwendet werden können, also im Bereich des Drug Targeting. Eingeschlossen in die Hülle oder in den Kern des Liposoms können Wirkstoffe am Magen-Darm-Trakt weitgehend unbeschadet vorbeikommen und da es sich bei Phospholipiden um eine auch im menschlichen Körper natürlicherweise vorkommende Substanz handelt, können sie auch gut aufgenommen werden. Doch eins nach dem anderen.

Die Bausteine der Liposome sind die Phospholipide. Wie der Name vermuten lässt, sind ein Hauptbestandteil der Phopholipide fettige Stoffe (lipid), nämlich bestimmte natürliche Fettsäuren. Ähnlich einer Stimmgabel besitz ein Phospholipid zwei „Zinken“, die die Fettsäuren repräsentieren. An einer Zinke sitzt zudem noch ein wasserliebendes Teilchen, sozusagen die Kugel der Stimmgabel. In dieser Kugel steckt immer ein Phosphat, das die Kugel wasserliebend macht. Liposome haben damit eine amphiphile Struktur, sind also wasserlöslich als auch fettlöslich oder daher wasser- und fettliebend. Das bedeutet, sie können sowohl mit wasserlöslichen als auch fettlöslichen Substanzen eine Verbindung eingehen.

Wieso ist das wichtig? Diese Eigenschaft, sowohl wasser- als auch fettliebend zu sein, macht die Liposome so besonders und dies unterscheidet sie auch von den ähnlich aufgebauten Mizellen. Diese sind nämlich „nur“ fettliebend. Der Grundbaustein des Wirkstoff-Taxis haben wir bereits geklärt. Wie kommen jetzt die „Fahrgäste“ an Board?

Wenn man viele Phospholipide zusammenmischt, dann versuchen alle fettigen Anteile, also die Zinken, sich aneinanderzulagern. Gleichzeitig lagern sich alle Kugeln, die wasserliebenden (hydrophilen) Anteile der Phospholipide, zusammen. Sie ordnen sich also selbst in einer Phospholipid-Doppelschicht an. Betrachtet man einen solchen Ausschnitt, sieht er grob gesagt aus wie eine Eiswaffel, in der Mitte die Creme, die aus den Zinken zweier Phospolipide aufgebaut ist, und oben und unten die Waffel, die Kugeln der Phospholipide. Diese Form allein bring allerdings noch nichts, denn erst wenn sich daraus kleine „Fett-Kügelchen“ bilden, ist das Liposom fertig. Damit sich solche Kügelchen bilden, ist ein spezielles Verfahren nötig. Dabei werden die Phospolipide und der Inhaltsstoff, der im Liposomen verpackt werden soll, zusammengemischt. Dabei wir vereinfacht ausgedrückt alles ordentlich gemixt, bis sich die Phospholipde zu kleinen Kügelchen zusammengelagert haben. Und es sind wirklich kleine Kügelchen, gerade einmal 50 – 250 nm im Durchmesser.  Doch jetzt kommt der Clou: Bildet die Phospholipid-Doppelschicht eine Kugel, formt sich ein Hohlraum im Inneren, der wasserliebende Stoffe einschließen kann z. B. Vitamin C. Fettige Stoffe, wie z. B. Curcumin, hingegen können sich bei diesem Prozess direkt in die Phospholipid-Doppelschicht einlagern. Damit hätten wir ein voll beladenes Wirkstoff-Taxi.

Weihrauch

Liposome als Wirkstoff-Trojaner

Die Verpackung in Liposome hat nun mehrere Vorteile. Zum einen sind sie weniger anfällig für die zerstörerische Wirkung der Magensäure, somit kommt schon dadurch mehr im Darm an. Zum anderen weisen unsere Zellen eine ähnliche Doppelmembran wie die Liposome auf und sind daher für unseren Körper und besonders für die Türsteher der Darmschleimhaut deutlich attraktiver, wodurch die verpackten Inhaltsstoffe durch das Liposom getarnt in den Köper geschleust werden. Ähnlich dem Trojanischen Pferd, nur dass es keine griechischen Soldaten einschleust, sondern die für den Körper wertvollen Inhaltsstoffe. Dies geschieht über die normale Fettaufnahme in den Darmzellen und von dort geht es weiter über das lymphatische System ins Blut. Die Aufnahme steigt dadurch deutlich, was so viel bedeutet wie eine deutlich höhere Bioverfügbarkeit erreicht zu haben.

Nehmen wir wieder das Beispiel der schlechten Bioverfügbarkeit von Curcumin. Während es ohne liposomale Verpackung fast wieder vollständig ausgeschieden wird, ist die Aufnahme der mit Curcumin bepackten Liposome im Darm um bis zu 46-fach höher. So kann der Wirkstoff auch tatsächlich in der Zelle ankommen. Die Liposome als Wirkstoff-Taxis sind in der Nahrungsergänzung in ihren Fähigkeiten und Wirkungen kaum zu toppen. Denn zu den Vorteilen gehören nicht nur der Schutz der Inhaltsstoffe und die gesteigerte Aufnahme, sondern auch das „Maskieren“ der Inhaltsstoffe, sodass überhaupt erst größere Mengen aufgenommen und der selektiven Funktion des Dünndarms entgehen können. Dies kann man sich vor allem bei Vitamin C und Eisen zu Nutze machen. Bei dem Vitamin und dem Spurenelement ist bekannt, dass die Einnahme oft zu unangenehmen Nebenwirkungen wie Übelkeit, Blähungen, Durchfall oder Verstopfung führen kann. Da durch die liposomale Formulierung keine hohen Dosierungen nötig sind, um den Tagesbedarf tatsächlich zu decken, können so auch die Nebenwirkungen deutlich reduziert werden.  Kurz gesagt: geschützt und maskiert werden durch die liposomale Verpackung die Inhaltsstoffe sicher an ihr Ziel – die Zelle – transportiert und der Verlust ist deutlich geringer.

Ihr/e Autor/en

Lena Voelz

Marketing und Vertrieb

+49 7131 64986-291
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